効果効能

スモスト0.5mgは、「ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助」として使用される医薬品です。

スモスト(チャンピックスジェネリック)の効果

• 禁煙成功率、約6割以上！
• 禁煙時に生じる離脱症状の抑制
• タバコへの強い欲求を和らげる
• 喫煙による満足感を軽減
• タバコの味がまずく感じられる

有効成分であるバレニクリン酒石酸塩は、主に2つの作用機序により、禁煙をサポートします。

スモスト(バレニクリン酒石酸塩)の2つの作用機序

「65.4％」の禁煙成功率

バレニクリン酒石酸塩は、高い禁煙成功率が報告されています。
先発品のチャンピックスを製造したファイザー社が行った臨床試験では、バレニクリン酒石酸塩の服用で65.4%の喫煙者が禁煙に成功しています。
用量違いでも、プラセボ群より高い成功率が認められており、離脱症状の軽減、タバコに対する切望感の抑制、および喫煙による満足感の低減が認められました。

24週間の禁煙持続率「70.6％」

12週間の服用で禁煙に成功した方が、さらに追加で12週間(合計24週間)の服用を継続した場合、禁煙を維持できた割合は70.6%と報告されています。
これは、プラセボ群の49.8%と比較して有意に高い結果であり、バレニクリン酒石酸塩の有効性だけでなく、安全性についても確認されています。

離脱症状はニコチン依存症が原因

禁煙を始めて2～3日経つと、喫煙への強い欲求やイライラ、落ち着きのなさ、眠気、食欲の増加、抑うつなどの離脱症状があらわれることがあります。
これらの症状は約1週間続きますが、その後は次第に和らぎ、最長で約10～14日で落ち着いていきます。

禁煙に伴う離脱症状は、ニコチン依存症と深く関係しています。
タバコを吸うと、ニコチンが脳内のニコチン受容体と結合し、大量のドパミンが放出されます。
ドパミンは快感や満足感をもたらす神経伝達物質であり、次第に脳はこの快感に依存し、自らドパミンを分泌する力が低下してニコチンによるドパミン放出に頼るようになります。

しかし、喫煙をやめると体内のニコチンが減少し、それに伴ってドパミンの分泌も不足します。
その結果、強い喫煙への欲求やイライラなどの離脱症状が現れ、再びニコチンを摂取したくなるという悪循環に陥ります。
この仕組みによって、ニコチン依存症が維持されると考えられています。

そこで、バレニクリン酒石酸塩は二コチン受容体に結合してニコチンの作用をブロックすることで、喫煙による満足感を抑えます。
また、ニコチンの作用をブロックするだけでなく、ニコチンが結合したときよりも少量のドパミンを放出させることで、タバコへの強い欲求を抑え、禁煙を継続しやすくします。

タバコがまずくなる

バレニクリン酒石酸塩の効果により、体内のニコチンが減少し、離脱症状が和らぐとともに、タバコの味を不快に感じるようになります。
その結果、自然と喫煙欲求が抑えられ、喫煙回数を減らす効果が期待できます。

この効果は、バレニクリン酒石酸塩がニコチン受容体に結合し、ニコチンが受容体と結びつくのを阻害することで生じます。
通常、ニコチンが受容体に結合すると、大量のドパミンが放出され、快感をもたらします。
しかし、バレニクリン酒石酸塩が先に受容体を占有することで、ドパミンの分泌が抑えられます。

その結果、喫煙による快感が弱まり、「タバコを吸いたい」という気持ちが徐々に薄れていきます。
さらに、タバコの味が不快に感じられるようになり、結果として「タバコがまずい」と感じるようになります。

バレニクリン酒石酸塩は、喫煙の魅力を低下させることで、強い意志で我慢しなくても自然とタバコから離れやすくなり、無理なく禁煙に取り組むことができます。

他の禁煙補助薬と比較

バレニクリン、ブプロピオン、ニコチンパッチ、ニコチンガムを使用したグループと、医薬品を使用せずに自力で禁煙を試みたグループをそれぞれ1ヵ月間および6ヵ月間追跡調査し、禁煙を維持できた割合(オッズ比)を比較した結果、最も禁煙継続率が高かったのはバレニクリンを使用したグループであると報告されています。

自力で禁煙を試みたグループを基準とすると、バレニクリンを服用したグループの持続禁煙率は約6倍と報告されており、また、他の薬剤を使用したグループも自力禁煙よりも高い持続禁煙率が認められました。

使用方法

スモストは、先発医薬品チャンピックスと同じ方法で服用します。
服用回数と用量を、以下のように段階的に増量していきます。

スモスト0.5mgの飲み方(用法・用量)

服用開始から治療終了までのスケジュール

• 1～7日目：禁煙開始までの準備期間

  服用開始から一週間は、0.5mgを段階的に回数を増やして服用します。
  1～3日目は0.5mgを1日1回、4～7日目は0.5mgを1日2回のスケジュールで服用します。

  この期間は、タバコを吸ってもかまいません。
  
  

• 8日目～：禁煙開始

  服用8日目からは、1mgを1日2回服用するスケジュールに変更します。
  この日から禁煙を開始し、主に11週間の服用を継続することで、禁煙の成功を目指します。

  禁煙を開始する8日目以降は、スモスト1mg(メンテナンスパック)を使用するか、本剤0.5mgを1回2錠服用することで、禁煙後も継続して服用してください。
  
  

スモスト0.5mg(スターターパック)は11錠入りで、禁煙準備期間の1週間に適した内容となっていますが、1回2錠服用することで8日目以降も継続使用することが可能です。

服用時のポイント

• 事前に禁煙を開始する日を設定する

  禁煙を成功させるために、あらかじめ禁煙開始日を決め、その1週間前からスモスト0.5mgを服用してください。
  例えば、休日に喫煙本数が多い方は仕事がある日を禁煙開始日にするなど、一方で、職場で多く喫煙してしまう場合は、休日を禁煙開始日に設定するのがおすすめです。

  自分の生活スタイルに合わせて、無理なく禁煙を始められるタイミングを選ぶことが大切です。
  
  

• 12週間の服用後、必要に応じて服用を延長できる

  スモストを12週間服用して禁煙に成功した方は、長期的な禁煙をより確実にするために、服用期間を延長することが可能です。
  追加で12週間継続して服用することで、禁煙の維持率が向上することが臨床試験で確認されています。
  
  

• 吸いたくなった時の対処法を決めておく

  禁煙開始後の2～3日目に離脱症状がピークを迎えると考えられます。
  その際、タバコへの強い欲求で1日に何度も「タバコを吸いたい」という気持ちがあらわれます。
  そんな時に、ガムを噛む、水を一杯飲むなど、自身にあった対処を決めておくことで気持ちのコントロールが可能になります。

  また、喫煙のタイミングが習慣化していることがあります。
  いつもタバコを吸うタイミングで、無意識にタバコに手を伸ばしてしまった際には、代わりの行動(代替行動)を取り入れることで、タバコから離れる習慣を作り、禁煙につなげることができます。
  
  

• 禁煙中に喫煙してしまった原因を分析する

  過去、スモストの服用中や12週間服用後に喫煙してしまった場合は、禁煙失敗の原因を分析し、その原因への対策を立ててから、再度スモストを使用することが大切です。
  
  

• 用量の調整

  スモスト(バレニクリン酒石酸塩)の服用において忍容性に問題が生じた場合、0.5mg1日2回に減量することがあります。
  忍容性とは、医薬品を服用した際に生じる副作用にどの程度耐えられるかを示す指標です。
  または、重度の腎機能障害のある方は、0.5mg1日1回から始め、必要に応じて0.5mg1日2回の増量を検討します。
  
  

服用頻度

スモストは、用量や服用回数を守り、スケジュールに沿って毎日服用してください。

副作用

副作用の多くが、禁煙に伴う離脱症状が原因の可能性もあり、一過性の症状が多いと考えられます。
服用の際は、観察を十分に行い、異常が認められた場合には服用を中止するなど適切な処置を行ってください。

スモスト0.5mgの重大な副作用

重大な副作用として、以下のような症状が報告されています。
万が一、これらの症状があらわれた場合は、速やかに医療機関を受診してください。

• 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)

  高熱(38℃以上)を伴い、全身の皮膚や口、目の粘膜に発疹や発赤、水ぶくれ(やけどのような症状)が短期間で広がる状態です。
  通常、医薬品の服用後2週間以内に発症することが多いですが、1ヵ月以上経過してから現れることもあります。
  これらの症状が現れた場合は、速やかに医療機関に相談してください。
  
  

• 多形紅斑

  境界がはっきりとした赤い発疹や水ぶくれができて広がっていく症状です。
  特に唇や目の症状が強い場合は、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)の可能性が高いとされます。
  
  

• 血管浮腫

  血管性浮腫は、急に皮膚がはれる症状です。
  血管がはれるわけではなく、皮膚のどこにでもあらわれ、多くの場合、まぶたやくちびる、ほおに多くみられます。
  
  

• 意識障害

  意識レベルの低下や意識消失などがみられる可能性があります。
  めまいや傾眠などの意識障害があらわれる場合があるので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作は避ける様にしてください。
  
  

• 肝機能障害、黄疸

  AST、ALT、γ-GTPなどの数値が上昇し、肝機能に異常がみられる状態です。
  肝機能障害が進行すると倦怠感や発熱、食欲不振などの症状があらわれる場合があります。
  
  

その他の副作用

他にも以下の副作用が報告されています。(頻度不明)

禁忌

使用注意

併用注意

スモストには、併用する際に飲み合わせに注意が必要な医薬品があります。
そのため、服用時に十分注意したり、必要に応じて服用を避けることで、副作用の発現を防ぐことができます。

シメチジン

胃潰瘍や十二指腸潰瘍などの治癒に使用される胃酸抑制薬です。
バレニクリン酒石酸塩とシメチジンの併用により、バレニクリン酒石酸塩の腎クリアランス(腎臓が薬物を排泄する機能)が低下してしまい、全身の曝露量(体内への吸収量)が増加する恐れがあります。
重度の腎機能障害がある方は、併用に十分に注意することが必要です。

臨床試験の結果によると、シメチジンを1日4回・5日間服用し、2日目にバレニクリン酒石酸塩を併用した場合、バレニクリン酒石酸塩単独での服用と比較して、全身曝露量が約29％増加し、服用後48時間までの腎クリアランスが約25％低下したと報告されています。

他の禁煙補助薬(ニコチンパッチなど)

バレニクリン酒石酸塩単独での服用に関しては、有効性および安全性が確認されています。
しかし、他の禁煙補助薬との併用については、有効性が十分に検討されていません。

特に、経皮吸収ニコチン製剤(ニコチンパッチ)と併用した場合、副作用の発現率が上昇することが認められています。
臨床試験では、主に嘔気、頭痛、嘔吐、浮動性めまい、消化不良などの症状が併用した際に多くみられました。

CYP1A2の基質となる薬剤

• テオフィリン
• ワルファリン
• インスリン　など

バレニクリン酒石酸塩の服用に関わらず、禁煙による生理的な変化により、これらの薬剤の用量調整が必要になる場合があります。
禁煙によってCYP1A2酵素の活性が低下し、CYP1A2を介して代謝されるこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性があります。

保管方法

• 高温、多湿、直射日光を避けてください

  医薬品は、光や温度、湿度など外的要因によって効能が落ちる可能性があります。
  特に指示がない場合は、直射日光や高温を避けて、室温(1～30℃)で保管してください。
  
  

• 冷所での保存は避けてください

  特に冷所保存の指示がない場合、冷蔵庫で保管する必要はありません。
  
  

• 子どもの手の届かないところに保管してください

  子どもの誤飲を防ぐため、手の届かない高いところなどに保管してください。
  また、子どもの目を引くようなお菓子の缶などで保管しないよう注意してください。
  
  

• 期限の切れた薬剤は使用を控えてください

  医薬品の使用期限は必ず守ってください。
  使用期限が過ぎた医薬品は、効果が落ちてしまったり、思わぬ副作用が発生する場合があります。
  服用前に使用期限を確認してからご使用ください。
  
  

• 容器の入れ替えはお控えください

  それぞれの医薬品に応じて包装に工夫がされていますので、シートから出したり、別の容器に移し替えて保管しないでください。
  中身や使用方法がわからなくなってしまう場合があります。
  誤用を防ぐためにも、元の容器のままご使用ください。
  
  

• 医薬品以外のものと一緒に保管しないでください

  食品などと一緒に保管すると、誤用してしまう恐れがあります。
  
  

• 余った医薬品は、適切に処分してください

  飲み残したものや期限が切れた医薬品は、処分してください。
  処分方法に不安がある場合は、薬剤師に相談してください。
  
  

参考サイト

スモスト0.5mgは、添付文書のほか、先発医薬品のチャンピックスや以下の資料を参考に商品ページを作成しております。

添付文書(PDF)：スモスト - センチュリオンラボラトリーズ
添付文書(PDF)：チャンピックス - ファイザー株式会社
インタビューフォーム(PDF)：チャンピックス - ファイザー株式会社
Effectiveness of stop-smoking medications：findings from the International Tobacco Control (ITC) Four Country Survey - PubMed
患者の皆様へ スティーブンス・ジョンソン症候群(PDF) - 厚生労働省
患者の皆様へ 多形紅斑(PDF) - 独立行政法人医薬品医療機器総合機構
患者の皆様へ 血管性浮腫(PDF) - 厚生労働省
禁煙の準備 - e-ヘルスネット(厚生労働省)