TDF(テノホビルジソプロキシルフマル酸塩)とTAF(テノホビルアラフェナミド)はどちらもテノホビルのプロドラッグですが、体内動態が異なります。
TDFは血漿中で速やかに分解し高い血中テノホビル濃度を保つ一方、腎臓や骨への移行が多く、長期投与で腎障害や骨密度低下リスクが高まります。
TAFは血漿中で安定に存在し、主に肝細胞内で活性化されるため、低用量で十分な抗ウイルス効果を発揮し、腎・骨毒性が大幅に軽減されます。
臨床的にはTDFと同等の抗HIV・抗HBV効果を保ちつつ安全性プロファイルが優れており、特に腎機能低下や骨粗鬆リスクのある患者にTAFが推奨されます。

テノホビルはヌクレオチド系逆転写酵素阻害薬(NtRTI)に属し、HIV感染やB型肝炎ウイルス(HBV)感染の治療に用いられます。
ウイルス由来の逆転写酵素に結合し、ウイルスゲノム合成を阻害することでウイルス複製を抑制します。
HIVでは他の抗レトロウイルス薬と併用することでウイルス量を持続的に低下させ、免疫機能の維持を図ります。
HBVでは持続的投与により肝炎活動性を抑え、肝硬変や肝細胞がんへの進展を予防します。
テノホビルはTDFまたはTAFの形で投与され、安全性と効果のバランスが臨床試験で確認されています。

テノホビルアラフェナミド(TAF)を含有する主な医薬品には、B型肝炎治療用に承認された「ベムリディ®」(Vemlidy®)と、HIV治療・PrEP用の「デシコビ®配合錠」(Descovy®)エムトリシタビン/TAF配合の医薬品があります。
ベムリディ®は単剤投与でHBVウイルス量を抑制し、腎・骨安全性が高い点が特徴です。
デシコビ®はエムトリシタビンとの配合薬としてHIV感染予防や治療に用いられています。
両者ともTAFの肝細胞選択的活性化を活かし、低用量で効果を得つつ全身副作用を軽減しています。

ベムリディ®(Vemlidy®)は、B型肝炎ウイルス(HBV)感染の抑制を目的に承認された抗ウイルス薬です。
肝細胞内で活性化されたテノホビル二リン酸がHBVの逆転写酵素を阻害し、ウイルスDNA合成を抑制します。
臨床試験では、従来のTDF製剤と同等のウイルス抑制効果を示しつつ、腎機能指標や骨密度への影響が有意に低減されていることが確認されました。
慢性肝炎患者に対して長期投与が可能で、肝炎活動性を抑え、肝硬変・肝がんへの進展リスクを低減する効果が期待されます。

現時点でB型肝炎を「根治的に完全消失」させる薬剤は未だ確立していません。
核酸アナログ(テノホビルやエンテカビル)はウイルス増殖を抑える「抑制療法」であり、ウイルス表面抗原(HBs抗原)の消失はまれです。
現在、機能的治癒(HBs抗原陰性化)を目指す新規治療薬として、siRNA(RNA干渉)製剤、Core蛋白相互作用阻害薬、免疫調節薬(TLRアゴニスト)などが臨床試験段階にあります。
また、侵入阻害剤(バラクルード®)やテロメラーゼ阻害、ワクチン療法なども研究中で、これらの併用により機能的治癒率向上が期待されていますが、市販化・保険適用には至っていません。

テノホビル製剤の薬価は製剤によって異なります。
テノホビルジソプロキシルフマル酸塩(TDF)単剤(ビリアード®300mg錠)は薬価基準で1錠約1,420円、1日1回投与で月額約43,000円です。
一方、テノホビルアラフェナミドフマル酸塩(TAF)製剤(ベムリディ®25mg錠)は1錠約900円、月額約27,000円前後となります。
これらは調剤料を含まない数値であり、調剤薬局での処方箋料・調剤料が別途発生します。
医療機関や薬局で最新の薬価基準を確認してください。

現状、B型肝炎ウイルス(HBV)を完全に根治する治療薬は未承認ですが、「機能的治癒」を目指す研究が進んでいます。
siRNA製剤(RNA干渉)、Core蛋白阻害薬、免疫調節薬、ワクチン療法などが第Ⅱ～Ⅲ相試験中で、これらを核酸アナログと併用することでHBs抗原消失率の向上が期待されています。
数年内に機能的治癒達成率を高める薬剤承認が見込まれる一方、完全根治(HBVゲノム消失)はより長期的な課題です。
将来的には複数機序の併用療法で「治る時代」が訪れる可能性があります。

B型肝炎ウイルス(HBV)感染そのものが直接的に腎機能を低下させることは一般的に少ないですが、HBV関連腎症として「膜性腎症」や「腎炎(膜性増殖性糸球体腎炎)」が免疫複合体沈着を介してまれに発症します。
肝炎の活動性が高い場合や免疫複合体が血中に存在すると、糸球体にダメージを与えることがあります。
一方、核酸アナログ療法で使用するテノホビルTDFは腎毒性のリスクがあるため、慢性肝炎患者の腎機能モニタリング(eGFR、尿蛋白)を定期的に実施し、異常時はTAFへの切替を検討します。

テノホビル(TDF/TAF)はヌクレオチド系逆転写酵素阻害薬で、プロドラッグとして肝細胞内で活性化しHBV逆転写酵素を阻害します。
エンテカビルはヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬で、HBVの増殖に必要なDNAポリメラーゼの働きを抑え、ウイルス量を減らす作用があります。
両者とも高いウイルス抑制力を持ちますが、エンテカビルは耐性発現率が低く、特にLAM耐性株がない症例で有効です。
テノホビルTAFは腎・骨毒性が少なく長期使用に適し、エンテカビルは腎機能低下例でも用量調整が不要な点がメリットです。
用途や耐性に応じて使い分けされます。

テノホビルにはTDF(テノホビルジソプロキシル)の形態とTAF(テノホビルアラフェナミド)の形態があり、「ベムリディ®」はTAF単剤25mgの製品名です。
TDFは血漿中で速やかに分解され全身にテノホビルが分布するため腎・骨毒性リスクが高い一方、TAF(ベムリディ)は血中安定性が高く肝細胞内選択的に活性化されるため、低用量で同等の抗HBV効果を発揮し毒性を大幅に軽減します。
したがって、ベムリディはテノホビルのプロドラッグ形態のうち、より安全性に優れた製剤と位置づけられています。

B型慢性肝炎の第一選択薬は、ウイルス抑制力が高く耐性発現率が低い核酸アナログ製剤です。
具体的には、エンテカビル(商品名：バラクルード®)またはテノホビル製剤(TDF：バイレード®、TAF：ベムリディ®)が推奨されます。
ガイドラインでは、抗ウイルス効果と安全性のバランスから、初回治療例では耐性リスクが最も低いエンテカビルまたはTAFを優先し、腎機能や骨密度に課題がある場合はTAFを選択します。
治療開始前にHBV DNA量、肝機能、HBs抗原価、肝線維化評価を行い、長期的なウイルス抑制を目指します。

テノホビルは、HIVおよびHBV(B型肝炎ウイルス)感染治療に用いられるヌクレオチド系逆転写酵素阻害薬(NtRTI)です。
プロドラッグとして経口投与後に肝細胞やリンパ球内で活性化され、ウイルス逆転写酵素に取り込まれてDNA合成を停止させ、ウイルス複製を抑制します。
TDFおよびTAFの形態で製剤化され、HIV治療やPrEP、B型肝炎治療に幅広く使用されます。
TDFは全身循環に多く分布し腎・骨毒性リスクがある一方、TAFは低用量で肝細胞選択的に活性化し安全性を向上させています。

ベムリディ®はB型肝炎ウイルス抑制薬です。
中止すると、肝細胞内の活性テノホビル二リン酸濃度が低下し、HBVの逆転写酵素抑制が解除されるため、ウイルス量(HBV DNA)が再上昇し、肝炎活動性が再燃する恐れがあります。
これに伴いALT上昇や肝障害進行、肝硬変・肝細胞がんリスクが増加する可能性があるため、段階的に別薬へ切り替えるか、治療継続方針を確認してください。

テノゼット®(Tenozet)は日本国内で販売されるB型肝炎治療薬の一つで、一般名は「テノホビルジソプロキシルフマル酸塩錠」です。
TDFを300mg含有した単剤で、B型肝炎ウイルスDNAの合成を二重に阻害します。
強い抗ウイルス効果とウイルス抑制維持が期待されます。
用量は1日1回、食後に服用します。

ラミブジン(3TC)はヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬(NRTI)で、B型肝炎ウイルスやHIV治療に用いられています。
経口投与後、肝臓やリンパ球など細胞内で一リン酸、二リン酸、三リン酸の順にリン酸化を受けて活性代謝物となります。
この活性型ラミブジンはウイルス逆転写酵素の基質に似た構造をもち、酵素に取り込まれることでウイルスDNAの鎖延長を阻止し、ゲノム複製を停止させます。
その結果、血中や組織内のウイルス量が急速に低下し、免疫機能保護や肝炎進行抑制に寄与します。
耐性獲得率は低いものの、他の抗ウイルス薬との併用で耐性抑制と治療効果維持を図ります。
通常は1日1回、食後に服用され、安全性プロファイルも良好です。
さらに、活性代謝物は主に尿中に排泄されるため、腎機能低下例では投与量調整が必要です。
また、頭痛や倦怠感、肝機能検査値上昇などの軽度副作用が報告されるため、定期的なモニタリングが推奨されます。

核酸アナログは、ウイルスやがん細胞の増殖に必須な核酸(DNA、RNA)の合成を選択的に阻害する薬剤群です。
構造が天然ヌクレオシドやヌクレオチドに類似しており、細胞内でリン酸化を受けて活性型になった後、逆転写酵素やDNAポリメラーゼなどの酵素に取り込まれると、鎖伸長停止や酵素活性阻害を引き起こします。
代表的な抗ウイルス薬としてテノホビル、ラミブジン、アシクロビル、抗腫瘍剤としてフルオロウラシルやシタラビンがあり、ウイルス量やがん細胞増殖を抑制します。
耐性獲得リスクや骨髄抑制、腎毒性などの副作用があるため、定期的な血液検査や腎機能モニタリングが必要です。

デシコビ(TAF/FTC配合錠)の有効期限(使用期限)は、外箱またはブリスターパックに「YYYY/MM」の形式で記載されています。
製造後約3年間が目安ですが、実際の期限は製造ロットごとに異なるため、必ず表示を確認してください。
開封前は室温(1～30℃)で直射日光・高温多湿を避け、処方薬局から受け取った薬はそのまま保管します。
使用期限を過ぎた製剤は有効成分が劣化し、ウイルス抑制効果が低下する恐れがあるため、廃棄し、新しい処方を受けましょう。

オンデマンドPrEP(性行為前後に間欠的に服用する方法)は、主にHIVリスクの高いMSM(男性間性交渉者)を対象としたIPERGAY試験で有効性が示されています。
しかし、女性では膣組織への薬剤移行が乏しく、トラフ濃度が十分に維持されにくいため、ガイドライン上、女性へのオンデマンドPrEPは推奨されていません。
男女間性交渉に対しては、従来のデイリーPrEP(1日1回継続服用)が最も効果的とされ、女性に対しては特にデイリーPrEPを用いた安全対策を推奨します。
将来的な研究成果により使用対象の拡大が検討される可能性があります。

PrEP(TDF/FTCまたはTAF/FTC配合錠)は、以下の条件を満たす人には適用外または慎重投与が必要です。
1. HIV陽性者
2. eGFR<60mL/分/1.73m²など中等度以上の腎機能障害
3. 重度骨代謝異常(骨粗鬆症など)
4. 重度肝機能障害
5. 抗HIV薬アレルギー既往
6. 妊婦・授乳婦(安全性未確立)
7. 服薬遵守が困難な人(定期検査・服薬習慣が維持できない場合)。
これらに該当する際は、別の予防方法や対策を検討します。

性病予防薬(PrEPやPEP、抗菌薬の曝露前・曝露後予防)には以下のデメリットがあります。
1. 薬剤コストが高く、長期的な自己負担が大きい
2. 副作用リスク(腎機能低下、骨密度減少、消化器症状など)
3. 服薬遵守が必須で、飲み忘れや中断で効果が大幅に減少
4. 薬物乱用の際の頭痛と同様に耐性菌や耐性ウイルスの発現リスク
5. 検査や医療機関受診が定期的に必要でランニングコストがかかる
6. 心理的安心感からコンドーム使用率低下など行動変容の懸念
これらを踏まえ、導入前に十分なカウンセリングとフォロー体制を整えることが重要です。